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La metadona fue descubierta en Alemania durante los años cuarentas, como derivado opiaceo.
El clorhidrato de metadona se comercializa como medicamento, perteneciendo a la lista II de las Naciones Unidas.
La metadona se suministra principalmente por vía oral, aunque también puede ser inyectada intramuscularmente. Sus efectos comienzan al rededor de los 30 minutos después de su ingestión y duran entre 18 y 24 horas
Sus propiedades farmacológicas son cualitativamente similares a las de la morfina. Cuando alcanza el cerebro ocupa básicamente los receptores mu y kapa provocando analgesia y deprimiendo la respiración.
Este psicofármaco empezó a utilizarse como sedante y como remedio contra la tos, sin mucho éxito. Actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los farmacodepencientes de opiáceos